Nanopartículas de sílice hacen más efectiva la acción de los fármacos

UN/DICYT  Usando nanopartículas de sílice, investigadores de la Universidad Nacional (UN) han conseguido encapsular 5-fluorouracilo e ibuprofeno, medicamentos que están siendo usados en tratamientos contra el cáncer. En el caso del ibuprofeno, por ejemplo, un antiinflamatorio del que en estudios recientes se ha comprobado cierta efectividad en el tratamiento del cáncer de colon rectal, las nanopartículas que encapsulan el fármaco lo liberan en muy poco tiempo: en 30 minutos la degradación de la partícula de sílice libera el 20% del medicamento y transcurridos 60 minutos es liberado el 64% del mismo.

“La liberación rápida del ibuprofeno por parte de las nanopartículas posibilita su acción efectiva”, afirma Natalia Jaramillo Gómez, magíster en Ingeniería de Materiales y Procesos, de la Escuela de Ingeniería de Materiales de la Universidad Nacional de Colombia en Medellín.

“Encapsulación de fármacos en nanopartículas de sílice sintetizadas vía sol-gel asistido por microemulsiones inversas”, es el título de la investigación realizada por Jaramillo, bajo la dirección de Claudia Patricia García y la codirección de Carlos Guillermo Paucar, docentes de la U.N.

Las nanopartículas de sílice son una buena opción para encapsular fármacos gracias a su alta estabilidad térmica y química en suspensiones acuosas y a que son inertes para el ambiente. También poseen propiedades físicas y químicas que son técnicamente atractivas como por ejemplo, son transparentes, poco apetecidas por microorganismos, y pueden actuar como una barrera, limitando el efecto del ambiente exterior en el núcleo de la partícula.

El trabajo de investigación se desarrolló en tres etapas. En la primera de ellas, se sintetizaron nanopartículas de sílice por el método sol-gel asistido por una microemulsión de micelas inversas a partir de un precursor de sílice (tetraetil ortosilicato - TEOS). Para este caso se usó Triton x-100, surfactante altamente compatible en la parte biológica.

“Aquí era importante tener en cuenta los parámetros fundamentales para obtener un tamaño de partícula en el rango nanométrico menor a 100 nm”, señala la investigadora antioqueña.

En la segunda etapa, se realizó la encapsulación de los medicamentos dentro de las nanopartículas de sílice y, por último, en la tercera etapa se evaluó la cinética de liberación (reacción de los fármacos al momento de ser liberados en un fluido de uso fisiológico) –en este caso, células de ovario de hámster chino– y la citotoxicidad, es decir, si las células se transforman cuando entran en contacto con el mismo.

Los resultados mostraron que ambos fármacos (5-fluorouracilo e ibuprofeno) fueron encapsulados completamente, ya que en la superficie de las partículas no se encontraron trazas o huellas dactilares que dieran cuenta de su presencia.

En cuanto a la cinética de liberación, teniendo en cuenta la función de cada medicamento, los resultados fueron satisfactorios; es decir, el 5-fluorouracilo (un fármaco utilizado generalmente en quimioterapia y cuya acción se requiere que sea prolongada y relativamente lenta) fue dejando la nanopartícula de sílice de manera paulatina para así garantizar su efecto anticancerígeno.

En el caso del ibuprofeno, siendo un antiinflamatorio, necesita por el contrario que su efecto sea inmediato. Precisamente, la partícula de sílice le permitió tener una cinética de liberación muy rápida, pues su acción farmacológica así lo exige. El 64% del fármaco se liberó a los 60 minutos de haberse puesto en contacto con el fluido de uso fisiológico.

Aunque los resultados son positivos, Jaramillo asegura que en investigaciones futuras se requiere estudiar el comportamiento de las nanopartículas in vivo, siguiendo los protocolos disponibles para tal fin.

Parte de la fase experimental de este trabajo de investigación, que tuvo el apoyo económico de Colciencias, a través del programa Jóvenes Investigadores “Nanopartículas para encapsulaciones de fármacos”, se adelantó en el Instituto de Ciencia de Materiales de la Universidad de Sevilla y el Instituto Técnico de la Construcción (Aidico), en España.