Nueva fórmula para alargar el alivio del dolor

UN/DICYT Un novedoso tratamiento terapéutico que alivia por más tiempo el dolor, inclusive la aflicción crónica causada por la artritis, fue desarrollado por investigadores del Departamento de Farmacia de la Universidad Nacional (UN). Tradicionalmente el ibuprofeno y el naproxeno han sido indicados para combatir el dolor de cabeza, los cólicos menstruales y otros dolores crónicos, pero su acción dura en promedio un día. Ahora tendrán un efecto terapéutico mayor gracias a unas micropartículas adheridas a sus compuestos químicos, permitiendo aumentar hasta por 15 días el alivio de dolores severos, con menores dosis y sin afectar otros órganos.

Cuando la dosis diaria de estos fármacos no es suficiente para aliviar un malestar, los médicos recetan una dosis mayor. Quizá el dolor desaparece por un periodo, pero puede causar serios efectos secundarios, como por ejemplo una úlcera gástrica.

Sustancia “mágica”

Lo que hizo Diana Marcela Aragón, doctora en Ciencias Farmacéuticas, fue adicionarle a los compuestos químicos de estos medicamentos unas micropartículas creadas a partir de un polímero sintético llamado ácido poliláctico con glicólico (PLGA), formando una solución líquida que permite que dichas sustancias se disuelvan gradualmente en el organismo y que el efecto calmante tenga mayor duración.

De esta manera, el paciente que sufre de artritis, por ejemplo, podrá inyectarse cada quince días la dosis sugerida por el médico, y no una o dos veces al día como regularmente se viene haciendo. “Por sus propiedades biodegradables y biocompatibles, el PLGA es usado frecuentemente en el mundo para crear medicamentos, para la elaboración de implantes, en cirugías y para hacer suturas”, dijo la investigadora.
Generalmente, las medicinas llegan al cuerpo a cumplir una tarea específica, pero a su paso van agrediendo otros órganos. El ibuprofeno y el naproxeno afectan principalmente la mucosa gástrica provocándole severas irritaciones.

Con este nuevo diseño farmacológico, la acción terapéutica mejora notablemente. Adicionalmente, se requiere una dosis menor, es decir que si el paciente necesita calmar su dolor con 500 miligramos de ibuprofeno, con la nueva sustancia necesitará solo la mitad.

Así se reduce la exposición a eventos adversos. Cada una de las ventajas de la nueva fórmula se comprobó en modelos experimentales en laboratorio. Roedores expuestos a dolor agudo y con signos de inflamación respondieron de manera favorable al suministro de las dosis.

Se evidenció que el polímero se degrada en el organismo sin ocasionar reacción alérgica. Tampoco requiere de intervención para retirarlo, pues es eliminado a través de los procesos fisiológicos normales. “Las micropartículas se absorben mejor y el organismo las aprovecha en su totalidad”, explica la doctora en Ciencias Farmacéuticas.

Con las pruebas fisicoquímicas de solubilidad, la profesora Aragón encontró que se da un ahorro considerable de tiempo en el desarrollo de nuevos medicamentos, y los ensayos para llegar a los mismos, además de asegurar óptimas condiciones, se reducen a la mitad.

En el caso de la artritis, enfermedad crónica cuya terapia farmacológica depende del sistema inmune del paciente, ésta composición diseñada en el Departamento de Farmacia de la UN se convierte en una solución para atender el dolor, mientras el especialista define clínicamente el origen de la patología.